Orion Pharma Sileo – оромукозен гел, облекчаване на остра тревожност и страх, свързани с шум при кучета 3 мл.

1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ВЕТЕРИНАРНОМЕДИЦИНСКИЯ ПРОДУКТSileo 0,1 mg/ml оромукозен гел за кучета2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВВъв всеки ml от оромукозния гел се съдържат:Активна субстанция:Dexmedetomidine hydrochloride 0,1 mg(еквивалентен на 0,09 mg dexmedetomidine).Ексципиенти:За пълния списък на ексципиентите, виж т. 6.1.3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМАОромукозен гелПрозрачен, зелен гел4. КЛИНИЧНИ ДАННИ4.1 Видове животни, за които е предназначен ВМПКучета4.2 Терапевтични показания, определени за отделните видове животниОблекчаване на остра тревожност и страх, свързани с шум при кучета.4.3 ПротивопоказанияДа не се използва при кучета с тежки сърдечносъдови нарушения.Да не се използва при кучета с тежки системни болести (дефинирани като степен ASA III-IV),напр. терминална бъбречна или чернодробна недостатъчност.Да не се използва при свръхчувствителност към активната субстанция или към някой отексципиентите.Да не се използва при кучета, които са очевидно седирани от предишното прилагане.4.4 Специални предпазни мерки за всеки вид животни, за които е предназначен ВМПНяма4.5 Специални предпазни мерки при употребаСпециални предпазни мерки за животните при употребата на продуктаАко оромукозният гел бъде погълнат, ще стане неефективен. Поради това, храненето на кучетоили даването на малки хапки храна за награда до 15 минути след прилагането на гела трябва дасе избягва. В случай, че гелът се погълне, при нужда кучето може да получи друга дозаминимум 2 часа след приема на предишната доза.3При прекомерно нервни, възбудени или раздразнени животни често е налице високо ниво наендогенните катехоламини. В такива случаи фармакологичният отговор, предизвикан от алфа-2-агонистите (дексмедетомидин), може да е намален.Безопасността при прилагане на дексмедетомидин на кученца под 16-седмична възраст и накучета на възраст над 17 години не е проучена.Специални предпазни мерки за лицата, прилагащи ветеринарномедицинския продукт наживотнитеПри случайно поглъщане или продължителен контакт с лигавиците, незабавно да се потърсимедицински съвет, като на лекаря се предостави листовката за употреба или етикета напродукта. Да не се шофира, тъй като може да настъпят седация или промени в кръвнотоналягане.Да се избягва контакт с кожата, очите или лигавиците. Индивидуално предпазно оборудване,състоящо се от непропускливи ръкавици, трябва да се носи, когато се работи светеринарномедицинския продукт.При контакт с кожата, измийте експонираната кожа незабавно след експозиция с голямоколичество вода и отстранете замърсените дрехи. При контакт с очите или лигавиците,изплакнете обилно с чиста вода. При поява на симптоми, потърсете съвет от лекар.Хора с установена свръхчувствителност към дексмедетомидин или към някой от ексципиентитетрябва да избягват контакт с ветеринарномедицинския продукт.Ветеринарномедицинският продукт не трябва да попада в контакт с бременни жени. Следсистемна експозиция на дексмедетомидин е възможно да настъпят маточни контракции ипонижаване на кръвното налягане на фетуса.За лекарите:Дексмедетомидинът, активната субстанция на Sileo, представлява алфа-2адренорецепторенагонист. Симптомите след абсорбция може да включват клинични ефекти,включително дозозависима седация, респираторна депресия, брадикардия, хипотония, сухота вустата и хипергликемия. Съобщават се и случаи на камерни аритмии. Нежеланите ефекти садозозависими и се проявяват по-силно при малки деца, отколкото при възрастни.Респираторните и дихателните симптоми трябва да се лекуват симптоматично. Специфичнияталфа-2 адренорецепторен антагонист, който е одобрен за прилагане при животни, е билизползван и при хора, но само в експериментални условия с цел антагонизиране надексмедетомидин-индуцираните ефекти.4.6 Неблагоприятни реакции (честота и важност)Чести неблагоприятни реакции:Поради свиване на периферните съдове може да се наблюдава преходна бледост на лигавицитена мястото на приложение. Други често срещани неблагоприятни реакции в условията наклинични изпитвания са били седацията, емезис и инконтиненция на урина.Нечести неблагоприятни реакции в условията на клинични изпитвания са били тревожност,периорбитален оток, сънливост и признаци на гастроентерит.Честотата на неблагоприятните реакции се определя чрез следната класификация:- много чести (повече от 1 на 10 животни, проявяващи неблагоприятни реакции по време накурса на едно лечение)- чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 100 животни)- нечести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 1,000 животни)- редки (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 10 000 животни)4- много редки (по-малко от 1 животно на 10 000 животни, включително изолирани съобщения).4.7 Употреба по време на бременност, лактация или яйценосенеБезопасността на ветеринарномедицинския продукт не е доказана по време на бременност илактация при вида животни, за които е предназначен. Поради това употребата на продукта повреме на бременност и лактация не се препоръчва.4.8 Взаимодействие с други ветеринарномедицински продукти и други форми навзаимодействиеМоже да се очаква, че употребата на други депресанти на централната нервна система ще усилиефектите на дексмедетомидин и поради това трябва да се предприеме подходяща корекция надозата.4.9 Доза и начин на приложениеОромукозно приложениеПродуктът трябва да се прилага на лигавицата на устата между бузите и венеца на кучето в дозаот 125 mg/m2. Sileo перорална спринцовка може да нанася продукта в дози, нарастващи с по0,25 ml. Всяко деление е обозначено на буталото с по една точка. Таблицата за дозиранепоказва броя на точките, които трябва да се приложат в зависимост от телесната маса накучето.Следната таблица за дозиране представя дозата като обем (в точки), която трябва да се приложиза съответната телесна маса. Ако дозата за кучето е повече от 6 точки (1,5 ml), половината отдозата трябва да се приложи на лигавицата от едната страна на устата, а другата половина отдозата – от другата страна. Не надвишавайте препоръчителната доза.Телесна маса на кучето (kg) Брой точки2,0–5,5 1 ●5,6–12 2 ●●12,1–20 3 ●●●20,1–29 4 ●●●●29,1–39 5 ●●●●●39,1–50 6 ●●●●●●50,1–62,5 7 ●●●●●●●62,6–75,5 8 ●●●●●●●●75,6–89 9 ●●●●●●●●●89,1–100 10 ●●●●●●●●●●Първата доза трябва да се приложи веднага, след като кучето прояви първи признаци натревожност, или когато собственикът забележи типичен стимул (напр. шум на заря илигръмотевици), провокиращ тревожност или страх в съответното куче. Типичните признаци натревожност и страх са учестено дишане с отворена уста, треперене, крачене (честа смяна на5мястото, тичане в кръг, безпокойство, търсене на човешка компания (прилепяне, криене задсобственика, ровене с лапи, следене), скриване (под мебели, в тъмни стаи), опит за бягство,застиване (пълна липса на движения), отказ от храна или малки парченца храна за награда,необичайно уриниране, необичайна дефекация, саливация, и т.н.Ако провокиращото страх събитие продължи и кучето отново покаже признаци на тревожности страх, прилагане на повторна доза може да стане едва след като са минали най-малко 2 часаслед прилагане на предишната доза. Продуктът може да се приложи до 5 пъти при едносъбитие.Инструкции за дозиране на гела:Определянето и прилагането на дозата трябва да става от възрастен.Подготовка на нова перорална спринцовка преди първо прилагане на дозата:1. ПОСТАВЕТЕ СИ РЪКАВИЦИПоставете непропускливи ръкавици за еднократна употреба,когато работите с този ветеринарномедицински продукт и спероралната спринцовка.2. ДРЪЖТЕ БУТАЛОТОДръжте пероралната спринцовка така, че да можете да виждатеточките от маркировката на буталото ѝ. Дръжте буталото слявата си ръка.3. ОСВОБОДЕТЕДръжте буталото с лявата си ръка и освободете зелениязаключващ пръстен като го завъртите към себе си, докатозапочне да се движи свободно.4. ПРЕМЕСТЕТЕ ПРЪСТЕНАПреместете заключващия пръстен в обратния край на буталото.5. ФИКСИРАЙТЕДръжте буталото в дясната си ръка и фиксирайте заключващияпръстен, като го завъртите в обратна на Вас посока.6Избор и прилагане на доза6. ОСВОБОДЕТЕДръжте буталото с дясната си ръка и освободете заключващияпръстен, като го завъртите в посока към Вас. Не дърпайтебуталото!7. ПРЕМЕСТЕТЕ ПРЪСТЕНАПреместете заключващия пръстен в обратния край на буталото,за да зададете правилната доза на базата на това, което епредписано от Вашия ветеринарен лекар.8. ЗАДАЙТЕ ДОЗАТА И ФИКСИРАЙТЕПоставете заключващия пръстен в такава позиция, ченамиращата се най-близо до корпуса на спринцовката му странада е в една линия с градуираната маркировка (черната линия) инеобходимият брой точки ще се покажат между заключващияпръстен и корпуса. Фиксирайте заключващия пръстен, като гозавъртите в обратна на Вас посока. Преди прилагане на дозатасе уверете, че заключващият пръстен е фиксиран.9. ИЗДЪРПАЙТЕ КАПАЧКАТА (СИЛНО)Издърпайте силно капачката като държите корпуса наспринцовката. Имайте предвид, че капачката е много стегната(издърпайте я, без да я въртите). Запазете капачката, за да япоставите обратно на мястото ѝ.10. ПРИЛОЖЕТЕ ДОЗАТА В БУЗАТАПоставете върха на пероралната спринцовка между бузата ивенеца на кучето и натиснете буталото, докато заключващиятпръстен спре движението на буталото.ВАЖНО: Гелът не трябва да се гълта. Ако гелът бъдепогълнат, може да стане неефективен.ДА НЕ СЕ ГЪЛТА11. ОБРАТНО В ОПАКОВКАТАПоставете капачката отново на спринцовката и я върнете обратновъв външната опаковка, тъй като продуктът е чувствителен къмсветлина. Уверете се, че картонената кутия е добре затворена.Винаги съхранявайте кутията далеч от погледа и на недостъпноза деца място. Свалете и изхвърлете ръкавиците.74.10 Предозиране (симптоми, спешни мерки, антидоти), ако е необходимоПри надвишаване на дозата може да се появят признаци на седация. Дълбочината ипродължителността на седацията са дозозависими. При настъпване на седация кучето трябва дасе държи на топло.При прилагане на по-висока от препоръчителната доза от Sileo гел може да се наблюдавазабавяне на сърдечната честота. Кръвното налягане спада малко под нормалните стойности. Внякои случаи честотата на дишане може да намалее. По-висока от препоръчителната доза отSileo гел може да предизвикат и някои други алфа-2 адренорецепторномедиирани ефекти,които включват мидриаза, депресия на моторните и секреторните функции на стомашно-чревния тракт, временен AV-блок, диуреза и хипергликемия. Може да се наблюдава и лекоспадане на телесната температура.Ефектите на дексмедетомидина могат да се елиминират чрез използване на специфиченантидот, атипамезол (алфа-2 адренорецепторен антагонист). В случай на предозиранеподходящата доза на атипамезол, изчислена в mg, е 3 пъти (3Х) дозата на приложениядексмедетомидин хидрохлорид в Sileo гел. Дозата на атипамезол (в концентрация от 5 mg/ml) вml е една шестнадесета част (1/16) от дозата, представена в обем, на Sileo гел.4.11 Карентен срокНе е приложимо.5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ОСОБЕНОСТИФармакотерапевтична група: психолептици, хипнотици и седативи.Ветеринарномедицински Анатомо-Терапевтичен Код: QN05CM18.5.1 Фармакодинамични свойстваКато активна субстанция Sileo съдържа дексмедетомидин (под формата на хидрохлорид).Дексмедетомидинът е мощен и селективен алфа-2 адренорецепторен агонист, който инхибираосвобождаването на норадреналин (НА) от норадренергичните неврони, блокира рефлекса науплаха и по този начин противодейства на възбуждането.Дексмедетомидинът, като алфа-2 адренорецепторен агонист, променя нивата на НА(норадреналин), серотонин (5-HT) и допамина (ДА) в хипокампуса и фронталния кортекс, коетопоказва също така, че такъв вид вещества влияят и върху зони на мозъка, участващи вгенерирането и поддържането на сложни тревожности. При гризачите алфа-2адренорецепторните агонисти водят до намаляване на синтеза на НА, ДА, прекурсори на 5-HTи 5-HT, 5-HTP (5-хидрокситриптофан) във фронталния кортекс, хипокампа, стриатума ихипоталамуса и в резултат водят до намаляване на моторното поведение и сигнализацията,свързани с дистрес.В резюме, дексмедетомидинът чрез намаляване на централната норадренергична исеротонинергична невротрансмисия, е ефективен за облекчаване на острата тревожност истраха, свързани с шум при семейство кучета. В допълнение към анксиолитичния си ефект,дексмедетомидинът има и други добре известни дозозависими фармакологични ефекти, катонапример намаляване на сърдечната честота и ректалната температура и перифернавазоконстрикция. Тези и други ефекти са описани по-подробно в точка 4.10 относнопредозиране.85.2 Фармакокинетични особеностиПероралната бионаличност на дексмедетомидина е ниска, поради масивен метаболизъм припърво преминаване. Не се откриват подлежащи на измерване концентрации след прилагане надексмедетомидин през стомашно-чревната сонда на кучета. При прилагане върху устнаталигавица се наблюдава повишена бионаличност в резултат от абсорбция в устната кухина иизбягване на метаболизъм при първо преминаване в черния дроб.Максималната концентрация на дексмедетомидин се достига след около 0,6 часа слединтрамускулно или оромукозно приложение. При фармакокинетично проучване при кучета,средната бионаличност след оромукозно приложение на дексмедетомидин е била 28%.Привидният обем на разпределение на дексмедетомидин при кучета е 0,9 L/kg.Дексмедетомидинът в кръвообращението е свързан във висока степен с плазмените белтъци(93%). При изучаването му при приложение на плъхове, дексмедетомидинът показва бързо иекстензивно разпределение в тъканите на плъха, като концентрациите в много тъканинадвишават плазмената му концентрация. Нивата му в мозъка са били от 3 до 6 пъти по-високи,отколкото плазмените му нива.Дексмедетомидинът се елиминира чрез биотрансформация основно в черния дроб, с време наполуелиминиране за кучета в диапазона от 0,5 до 3 часа след оромукозно приложение. Над 98%от елиминирането му е поради метаболизъм. Установените метаболити имат пренебрежимомалка или напълно липсваща активност. Основните метаболитни пътища при кучетата сахидроксилиране на метилов заместител и последваща оксидация до карбоксикиселина или Д-глюкуронидиране на хидроксилирания продукт. Наблюдавани са също и N-метилиране, N-глюкуронидиране и оксидацията в имидазоловия пръстен. Метаболитите се изхвърлят сурината, като една малка част се установяват и в изпражненията.6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ОСОБЕНОСТИ6.1 Списък на ексципиентитеПречистена водаПропиленгликолХидроксипропилцелулозаНатриев лаурилсулфатБрилянтно синьо (Е133)Тартразин (Е102)Натриев хидроксид (за корекция на рН)Хлороводородна киселина (за корекция на рН)6.2 Основни несъвместимостиНе е приложимо.6.3 Срок на годностСрок на годност на крайния ветеринарномедицински продукт: 3 години.Срок на годност след първо отваряне на първичната опаковка (отстраняване на капачката):4 седмици.6.4 Специални условия за съхранение на продуктаСъхранявайте пероралната спринцовка във външната опаковка с цел предпазване от светлина.96.5 Вид и състав на първичната опаковкаПредварително напълнени 3 ml перорални спринцовки от HDPE (полиетилен с високаплътност), градуирани от 0,25 ml (1 точка) до 3 ml (12 точки). Пероралната спринцовка еснабдена с бутало, дозиращ пръстен и капачка накрайник (за плътно затваряне).Всяка спринцовка е опакована в индивидуална, обезопасена за деца картонена кутия.